다국적 제약사 노바티스가 개발 중인 새로운 계열의 항말라리아제 후보물질 이미다졸로피페라자인(IZP)이 최근 Scinence에 소개됐다.
말라리아에 간과 혈액감염 양쪽을 표적으로 하는 이중작용 메커니즘을 갖고 있는 이 물질은 간과 혈액감염 모든 단계에서 번식기에 있는 말라리아 원충을 공격한다.
이번 발표된 내용은 저분자 후보물질의 간에서 활성을 측정하는 새로운 시약개발법과 그시약 및 다른 방법들을 이용해 마우스모델에서 혈액과 간에서 말라리아원충의 활동에대한 화학적 구조를 확인하고 최적화하는 방식에 대해 설명하고 있다.
노바티스생명과학연구소 (NIBR)에 따르면 말라리아 퇴치라는 목표를 달성하기 위해서는 혈액 단계와 간 단계 양쪽 모두에 작용하는 약물이 필요하다.
말라리아원충은 가장 먼저 간을 감염시키고 적혈구 세포로 이동해 증상을 발현시키지만 혈중말라리아 원충이 제거돼도 간에는 여전히 남아 있어 재발의 원인이 되기 때문이다.
노바티스는 현재 이중작용 항말라리아 신약 후보물질 파이프라인을 개발 중이며 스피로인돌론 (spiroindolone) 계열의 후보물질은 현재 1상 임상시험 단계에 있으며, 내년 초 2상 임상시험이 시작될 예정이다.
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