독일 요하네스 구텐베르크대학병원 아스칸 바른홀츠(Ascan Warnholtz) 교수는 “펜타에리스리틸테르라니트레이트(PETN, Pentalong)는 혈관내피 기능이나 항산화기능을 손상시키지 않는다”고 제15회 PETN 전문가회의에서 설명했다.
오래 사용해도 내피기능 유지
니트로글리세린(NTG) 등의 질산염은 산화스트레스를 유발한다. 일산화질소(NO)는 즉시 중화되어 산화스트레스에 의해 발생한 산소 래디칼이 질산염을 생물학적으로 활성시키는 효소를 비활성화시킨다.
따라서 질산염을 오래 사용하면 혈관내피 기능이 떨어져 허혈을 일으키게 된다. 반면 PETN은 항산화 기전을 활성화시키기 때문에 산소 래디칼은 거의 발생하지 않는다.
무작위 이중맹검 PENTA 시험에서는 임상적으로 안정된 CHD 환자 80례를 대상으로 혈관내피기능에 대한 이 약물의 작용이 증명됐다.
2차 파라미터로는 NTG에 의한 혈관확장, 알데히드디하이드로게나제 2(ALDH2)의 활성, 항산화 작용을 가진 단백 및 염증성 단백의 농도로 정했다.
환자에게는 표준 약제 외에 PETN(80mg씩 1일 3회) 또는 위약을 8주간 투여했다.
그 결과, 시험종료 시점에서 NTG에 의한 혈관 확장에 그룹 간 차이는 없었으며 PETN을 오래 사용해도 혈관내피 기능은 낮아지지 않는 것으로 나타났다.
바른홀츠 교수는 “NTG에 의한 혈관 확장은 8주간 PETN 요법 이후에 유의하게 증가했기 때문에 교차 내성은 발생하지 않은 것으로 보인다”고 지적했다. ALDH2 효소의 활성 등 다른 파라미터에도 변화는 나타나지 않았다.