동아ST가 10월 14일 미국암학회(AACR), 미국국립암연구소(NCI), 유럽 암 연구 및 치료기구(EORTC) 공동 국제학회에서 면역항암제 DA-4511의 효과를 포스터 발표한다.
연구 내용은 DA-4511을 통한 면역세포의 사이토카인 분비 증가 및 세포독성 기능 촉진 효과 데이터와 항암 효과와 기존 면역관문억제제 PD-1 항체와 병용투여시 시너지 효과를 확인한 동물실험 결과다.
DA-4511은 면역세포에서 인산화 활성신호를 억제해 면역기능을 떨어뜨리는 단백질 타이로신 탈인산화효소의 하나인 SHP1(Src homology phosphatase-1)를 억제하는 기전을 갖고 있다.
SHP1를 억제하면 면역세포의 면역기능을 높이고 암세포에 대한 공격 기능을 강화할 수 있지만 탈인산화효소 활성 부위 구조가 유사해서 SHP1를 선택해 억제하는 약물 개발이 쉽지 않다.
동아ST는 SHP1을 선택적으로 억제할 수 있는 알로스테릭 부위(allosteric site)를 발견, 경구 복용 가능한 저분자 화합물 발굴에 성공했다. 이번 연구로 DA-4511가 세계 최초 SHP1 알로스테릭 억제제(allosteric inhibitor) 및 새로운 면역항암제로 개발할 수 있음을 확인했다.
