바이오 벤처 기업인 크리스탈지노믹스와 태평양은 16일 차세대 관절염 치료제로 불리는 ‘PAC10649’의 전(前) 임상과 임상 1상 결과를 발표하고, 곧이어 임상 2상에 착수한다고 밝혔다.
회사측에 따르면 ‘PAC10649’는 비스테로이드성 소염제(NSAID)나 COX-2 억제제가 갖는 COX-2효소 억제 원리와 달리, 관절에만 선택적으로 작용하는 독특한 특징을 가지고 있다.
PAC10649는 위장과 혈관 내에 많이 분포하는 카보닉 안하이드라제(Carbonic anhydrase, 이하 CA로 약칭)라는 효소에 결합된 형태로 존재해 위장과 혈관 내에서는 COX-1과 COX-2에 영향을 미치지 않다가, CA가 매우 소량만 분포하는 각종 관절에서는 COX-2를 효과적으로 억제해 위장출혈과 심혈관 질환의 부작용 없이 소염진통효과를 나타내는 것으로 알려졌다
따라서 기존 치료제들의 문제점으로 제기돼어 온 위장출혈과 혈관 내에서 혈관을 확장시켜 혈압을 낮춰주는 COX-2의 긍정적 역할까지 막는 심혈관계의 부작용을 개선할 수 있을 것으로 회사측은 예측하고 있다.
현재 이 약의 전임상과 임상 1상은 영국서 진행됐으며 임상 2상은 6개월 이내에 유럽에서 진행될 예정이다.
영국 퀸타일(Quintiles)연구소에서 진행된 전임상에 따르면, 쥐, 개, 침팬지 등에 단회투여 독성과 4주 투여독성에 대해 알아본 시험에서도 약물의 안전성과 NSAID에서 나타나는 소화관 출혈 등의 부작용이 관찰되지 않았다.
이어 퀸타일/GDRU(Quintile/GDRU, Guy’s Hospital Drug Research Unit)社에서 진행한 임상 1상 시험에서도 단독용량과 비교용량 모두 대상자 전원이 독성이나 부작용이 나타나지 않았다.
향후 임상 2상은 6개월 이내에 유럽에서 총 120명의 환자를 대상으로 진행될 예정이다. 3주 정도 투여하여 관절염 환자들에게 통증완화 효과를 측정하게 된다. 완료시점은 2008년 4분기다.
회사측은 3상임상이 시작되는 시점은 2009년으로 완료시점은 2010년이 될것으로 내다봤다. 이에 따라 출시일은 적어도 2011년을 넘기지 않을 전망이다.
양사는 “임상 2상에서 골관절염 환자와 류마티스관절염 환자에서 소염진통효과를 확인하고, 기존 COX-2저해제의 심장순환계부작용을 극복할 수 있는 데이터를 확보하는 경우, 임상 3상을 위하여 다국적 제약회사와 협력할 계획”이라는 입장도 밝혔다.
그 이유로 경쟁상대는 미국의 화이자이기 때문이라고 밝히면서 시장에서의 경쟁을 위해서도 전략적 제휴 혹은 재라이센싱이 필요한 상황임을 강조했다.
크리스탈지노믹스의 조중명 사장은 “PAC10649는 바이옥스의 퇴출로 인해 곤란을 겪고 있는 전세계 관절염 환자에게 희망을 줄 것으로 확신하다” 고 말했다.