제일약품(대표이사 사장 성석제)이 일본 타이호로부터 트리플루리딘/티피라실 국내 라이선스를 취득하는 제품화 계약을 체결했다고 밝혔다. 이번 계약에 따라 제일약품은 트리플루리딘/티피라실의 한국에서의 국내 허가 및 유통, 판매권을 갖게 된다.

트리플루리딘/티피라실은 현재 일본, 미국 및 유럽 연합, 호주, 아르헨티나 및 레바논에 표준 화학 요법에 불응성 또는 내약성이 있는 전이성 대장암의 치료에 적응증으로 허가되어있다(제품명: LONSURF).

위 지역에서의 해당 적응증에 대한 허가는 이전에 전이성 대장암으로 치료받은 800명을 대상으로 실시된 무작위 배정, 이중 맹검, 위약 대조군 글로벌 주요(pivotal) 3상 임상인 RECOURSE를 기반으로 이뤄졌다.

트리플루리딘/티피라실은 트리플루리딘(trifluridine, FTD)과 티피라실(tipiracil, TPI)의 경구용 복합 항암제로 이중작용을 통해 체내에서 활성을 유지하도록 설계되었으며 이를 통해 플루오로피리미딘(fluoropyrimidine)과는 다른 활성을 나타낸다. 트리플루리딘은 항종양 뉴클레오시드 유도체로, DNA에 직접 결합하여 DNA의 기능을 방해하며 트리플루리딘의 분해 효소인 thymidine phosphorylase의 억제제로 작용하는 티피라실을 통해 혈중농도가 유지된다.

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