한국MSD(대표: 현동욱)는 새로운 계열의 HIV/AIDS 치료제인 이센트레스(랄테그라빌)를 2010년 1월1일 부로 국내 출시한다고 발표했다.
이센트레스는 2008년 6월 한국식품의약품안전청(KFDA)으로부터 3 계열의 항레트로바이러스제 (단백분해효소억제제(PI),
뉴클레오시드유사체역전사효소저해제(NRTIs),비뉴클레오시드유사체역전사효소저해제(NNRTI s)) 치료경험이 있는, 각 계열에서 적어도 한 가지 이상의 의약품에 실패한 HIV감염 성인환자의 치료를 위한 다른 항레트로바이러스제와의 병용요법으로 승인을 받았다. 1정에 11,900원의 보험급여도 받았다.
한국 MSD에 따르면 세 종류의 항레트로바이러스 요법 (PI, NRTI, NNRTI) 중 각각의 계열에서 최소 한 약물에 내성을 보이는 치료 경험이 있는 환자(699명)를 대상으로 최적의 기본 요법(OBT)과 이센트레스 400mg을 1일 2회 병용 투여한 임상시험의 결과, 48주의 치료 후에 OBT와 이센트레스군를 병용 투여 받은 환자들 중 62.1%는 바이러스 부하 (viral load)가 측정 불가능한 수준까지 낮아진 반면, OBT와 위약을 병용 투여 받은 환자에서는 32.9%가 이러한 수준에 도달했다.
한편 이센트레스의 이상약물반응으로는 중등증 및 중증의 두통, 구역, 무력, 피로였으며, 생체외시험에서 CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 또는 CYP3A를 억제하지 않았다. 아울러 CYP3A4를 유도하지 않았다.