미국에서 실시된 제1상 임상에서 콜레스테롤에스텔 전송단백(CETP) 억제제인 아나세트라핍(anacetrapib)이 혈압을 높이지 않으면서 HDL콜레스테롤(HDL-C)은 높이고 LDL 콜레스테롤(LDL-C)은 낮춰주는 것으로 나타났다.

Lancet(2007;370:1907-1914)에 발표된 이 연구결과에 따르면 아나세트라핍의 1상 임상시험은 2건의 시험으로 이루어졌다.

1건은 18~75세의 이상지혈증(LDL-C 100~190mg/dL) 환자 50명을 대상으로 한 것으로, 아나세트라핍군(0, 10, 40, 150, 300mg 중 하나)과 위약군으로 무작위로 나누고 하루 1회 식사와 함께 4주간 경구 투여했다.

다른 1건은 45~75세의 건강한 22명을 대상으로 한 크로스오버시험. 아나세트라핍 150mg 또는 위약을 1일 1회 식사와 함께 각각 10일간 경구투여했다. 투여 전과 10일 후 24시간 혈압을 비교했다.

이상지혈증환자를 대상으로 한 시험에서 아나세트라핍은 용량의존적으로 지질을 개선시켰으며 HDL-C는 최대 129% 높아졌고, LDL-C는 최대 38% 낮아졌다. 건강한 사람을 대상으로 한 시험에서는 아나세트라핍을 투여해도 24시간 수축기 혈압 및 확장기 혈압에 대한 유의한 영향은 나타나지 않았다.