산분비 억제
AstraZeneca社는 미식품의약국(FDA)이 GERD에 동반하는 가슴앓이 증상 및 GERD에 동반되는 잠재적이고 중증인 증상에 미란성 식도염(EE)의 치료를 목적으로 프로톤 펌프 인히비터(PPI) Nexium를 승인했다고 발표했다.
FDA는 또 EE 치유의 유지와 아목시실린 및 클라리스로마이신의 병용을 통해 십이지장궤양 환자에서의Helicobacter pylori제균에 대해서도 Nexium을 승인했다.
이 약의 대규모 임상시험 담당자인 노스웨스턴대학(일리노이주 시카고) 소화기·간장병학 Peter Kahrilas씨는 『200만명의 환자가 GERD증상에 시달리고 있다. 증상의 대부분은 잦은 지속성의 가슴앓이지만, Nexium는 이러한 증상을 줄여주고 동시에 식도의 손상을 치유시킨다. 이 약제를 8주간 투여한 결과, EE환자의 10례 중 약 9례가 치유됐음을 보여준 이번 임상시험 결과로 큰 자신감을 얻었다』고 말했다.
AstraZeneca社는 오메프라졸(상품명 프릴로섹) 메이커. Nexium은 오메프라졸의 광학 이성체다.
동일한 분자구조를 갖고 있지만 공간에서의 3차원 구조가 다른 2개의 분자 즉, 오메프라졸의 유도체인 서로 경상체(mirror images)가 되는 2개의 분자 혼합물로 개발되었다. Nexium는 이러한 2개 분자 중 하나다.
Nexium와 오메프라졸은 모두 벽세포(parietal cells)로 알려진 위산 세균이 고분자물질을 생합성하는 세포를 저해함으로써 위장내 산 분비의 최종 단계를 차단한다. 최초로 발매된 오메프라졸은 미국에서 1989년부터 시판됐다. 미국의 총 PPI시장은 2000년에는 83억 달러로 추정됐다.
Nexium는 40mg 또는 20mg의 캅셀제로, EE의 단기치료(4~8주간)에 적용된다. 4개 시설의 이중맹검 랜덤화시험에서 EE로 진단된 환자를 대상으로 40mg와 20mg투여에 의한 치유율을 오메프라졸 20mg(위산관련 질환에 대한 승인용량)에 비교 평가했다.
Nexium의 임상시험에서는 실약 대조로서 다른 PPI가 사용됐다. 이러한 임상시험 결과에서 Nexium 40mg 및 20mg의 치유율이 매우 양호하며(89.9~94.1%), EE환자의 가슴앓이 증상을 없애주는 것으로 나타났다.
안전성 프로필은 오메프라졸과 유사했다. 전반적으로 내성이 뛰어나지만 반드시 전례에 내성이 있다는 것은 아니다.
가장 높았던 빈도의 부작용은 두통(Nexium 20mg에서 5.5%, 40mg에서 5.0%, 오메프라졸 20mg에서 3.8%)과 설사였다. Nexium 또는 오메프라졸을 복용한 환자에서는 오심, 고장, 복통, 변비 및 구갈이 비슷한 비율로 발생했다.