경구투여형 5-FU
Capecitabine의 48주에 걸친 제II상 무작위 시험은 미국의 3개 시설을 포함한 8개국 21개 시설의 암센터에서 실시됐다. 이 약제를 개발한 Hoffman-Ra Roche社는 1999년 9월에 이 약의 전이성 결장·직장암에 대한 적응에 대해 미식품의약국(FDA)에 신약신청보충(sNDA)을 실시했다. capecitabine은 효소에 의해 활성화되는 경구제로서는 최초 약제. 이 약은 푸드드러그로 항암작용이 있는 5-FU(플루오우라실)로 변화하여 작용한다. FDA는 현재 이 sNDA에 대해 검토를 진행중이나 아직 인가를 받지 못한 상태. 결장·직장암에 대한 capecitabine의 각종 병용투여에 대해서도 연구가 실시되고 있다.
Thibault부장은 『이번 결과에서 capecitabine은 진행한 직장·결장암에 대해 단독으로 사용하는 경구제로서 새로운 치료 선택지가 될 것』이라고 말했다. 미국에서는 결장·직장암은 암 중에서 4번째로 많고 암 사망의 제2위를 차지하고 있다. 결장·직장암으로 진단된 환자의 약 50~60%는 실제로 그 원인으로 사망한다.
시험은 암이 직장 또는 결장을 넘어 확산된 결장·직장암환자 108례를 대상으로 하여 실시됐다. 환자는 ①capecitabine의 연속단독(1,331mg/m2/일)투여 ②이 약(2,510mg/m2/일)투여(1~14일)에 6일간 휴약기간을 두고 간헐적인 단독투여를 반복한다 ③이 약(1,657mg/m2/일)과 경구 로이코보린(leucovorin) 60mg의 병용투여(1~14일)로 6일간 휴약기간을 두고 간헐적으로 투여―3군으로 무작위로 나누었다.
이 시험의 주요 결과는 종양의 반응과 진행 속도로 했다. ②군 환자에서는 24% ③군 환자에서는 23%에서 종양이 완전 또는 부분적인 반응을 보인데 반해 ①군 환자에서는 21%였다. 완전한 반응이란 종양의 실질적인 소실을 나타내는 것이고, 부분적인 반응은 종양의 50%이상의 축소를 나타낸다. 종양진행시간의 중앙치는 ①군에서 127일 ②군 230일 ③군에서는 165일이었다.
단독투여로 21%가 반응
전체 군에서 전반적으로 많이 보고된 부작용은 설사, 오심, 수족말초신경장애였다. 이들 부작용은 가역적이며 투약중단이나 용량감소, 대증요법으로 관리가 가능했다.
capecitabine과 로이코보린을 투여받은 환자에서는 capecitabine을 단독투여받은 환자에 비해 급성 독성(설사, 구토, 복통, 수족의 말초신경장애)이 더많이 나타났다.
Hoffman-Ra Roche社는 로슈그룹의 미국처방전약회사이며 의약, 진단용약, 비타민제, 향료, 조미료의 분야에서 세계 굴지의 연구형 헬스케어기업이다. 동사는 각종 중요한 처방전제를 발견, 개발, 제조, 판매, 건강과 복지, QOL의 향상을 촉진시킨다. 동사가 판매중인 분야는 HIV/에이즈나 C형간염을 포함하는 바이러스병, 인플루엔자 등의 감염증, 심장질환, 신경질환, 종양, 이식, 피부질환, 비만이나 당뇨병 등의 대사병이다.