강력한 LDL-C(콜레스테롤) 저하작용을 가진 PCSK9억제제 경구제형이 개발 중인 가운데 효과는 주사제와 동일한 것으로 나타났다.

미국 머크사는 지난 13일 온라인 개최된 미국심장협회(AHA)에서 최초의 경구형 PCSK9억제제 MK-0616의 효과와 안전성을 알아보는 1상 임상시험 2건을 발표했다.

연구에 따르면 스타틴과 병용시 안전성 우려가 없고 여러 용량에서 50% 이상의 LDL-C 저하작용을 보여 주사제와 동등한 것으로 나타났다.

PCSK9 단백질은 간에서 LDL수용체 분해를 촉진시키는 만큼 PCSK9억제제는 LDL수용체 분해를 막아 혈중 LDL-C를 간에 흡수시켜 수치를 낮춘다.

현재 승인받은 PCSK9억제제는 에볼로쿠맙(상품명 레파타, 암젠)과 알리로쿠맙(프랄런트, 사노피아벤티스) 2가지. 유럽에서는 PCSK9 RNA를 분해하여 PCSK9 합성을 저해하는 인클리시란이 지난해 12월 승인됐다. 하지만 모두 피하주사제로 편의성과 가격 문제로 사용을 주저하다가 병이 진행되는 바람에 투여시기를 놓치기 쉽다고 한다.

18~50세의 건강한 남성 자원자 60명을 대상으로 진행된 임상시험 1건에 따르면 MK-0616군은 위약군 대비 사망과 중증 부작용은 발생하지 않았다. 치료관련 부작용은 모두 경증~중등증이며 약물관련 부작용은 복부불쾌감, 설사, 소화불량, 두통 등이었다. 

MK-0616의 흡수효율은 음식물로 낮아지는데 식후 30분 복용시 50~60% 낮아졌다. 식전 30분 복용시에는 영향이 거의 없었다.

또다른 임상시험에서는 스타틴 복용례 대상 MK-0616의 효과를 분석했다. 대상자는 3개월 이상 스타틴을 복용 중인 LDL-C 60~160mg/dL인 남녀 40명(나이 18~65세).

MK-0616 투여군과 위약군으로 나누어 비교한 결과, 사망과 중증 부작용 사례는 없었으며 치료중지례도 없었다. 치료관련 부작용도 경증~중등증이었으며 약물관련 부작용으로는 어지러움, 입마름, 소화불량, 공복감, 식욕감퇴, 홍조 등이었다. 

투약 14일 후 LDL-C 저하률은 최대 65%로 위약군 5% 미만에 비해 크게 높았다. 다만 MK-0616 식후 복약군은 식전 복약군에 비해 저하 효과가 낮았고 LDL-C 저하율은 최대 1주 후 34%에 머물렀다.

머크는 이번 연구에 대해 "MK-0616는 스타틴에 추가시 보다 강력한 LDL-C 저하작용을 발휘하는 것으로 나타난 만큼 매우 효과적인 콜레스테롤 억제제제가 될 수 있다"고 설명했다.
 

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